2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Melanocortin Receptor

Melanocortin Receptor (黑皮质素受体)

MC Receptor

黑皮质素 (MC) 受体是 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 的一个亚家族，其中不同亚型参与多种生理功能，如色素沉着、类固醇分泌、能量稳态和食物摄入。黑皮质素受体 (MCR) 家族由五种 G 蛋白偶联受体 (MC1R-MC5R) 组成。MC1R 控制色素沉着，MC2R 是下丘脑-垂体-肾上腺轴的重要组成部分，MC3R 和 MC4R 在能量稳态中起着重要作用，MC5R 参与外分泌功能。

MCR 由多种神经肽（称为黑皮质素）激活，包括促肾上腺皮质激素 (ACTH) 和 α、β 和 γ-黑素细胞刺激激素 (MSH)。黑皮质素来源于常见多肽前体阿片黑皮质素原的翻译后加工，主要在下丘脑和垂体中表达。

The melanocortin (MC) receptors represent a subfamily of G-protein-coupled receptors (GPCRs) where the different subtypes are involved in a wide range of physiological functions such as pigmentation, steroid secretion, energy homeostasis, and food intake. The melanocortin receptor (MCR) family consists of five G-protein-coupled receptors (MC1R-MC5R). MC1R controls pigmentation, MC2R is a critical component of the hypothalamic-pituitary-adrenal axis, MC3R and MC4R have a vital role in energy homeostasis and MC5R is involved in exocrine function.

MCRs are activated by a variety of neuropeptides, termed melanocortins, that include the adrenocorticotropic hormone (ACTH) andα, β and γ-melanocyte-stimulating hormones (MSHs). Melanocortins derive from post-translational processing of the common polypeptide precursor pro-opiomelanocortin, expressed mainly in the hypothalamus and pituitary.

Melanocortin Receptor 亚型特异性产品:

Melanocortin Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-109114A
    Dersimelagon phosphate Agonist
    Dersimelagon phosphate 是一种具有口服活性的选择性黑皮质素 1 受体(MC1R) 激动剂，对人 (h)、食蟹猴 (cm)、小鼠 (m) 和大鼠 (r) MC1R 的 EC50 值分别为 8.16、3.91、1.14 和 0.251 nM。Dersimelagon phosphate 对 hMC1R 和 hMC4R 表现出良好的亲和力，Ki 值分别为 2.26 和 32.9 nM。Dersimelagon phosphate可用于皮肤色素沉着的研究。
    Dersimelagon phosphate
  • HY-P2242
    RO27-3225 Agonist
    RO27-3225 是一种有效的选择性黑皮质素 4 受体 (MC4R) 激动剂，对于 MC4R 和 MC1R 的 EC50 分别为 1 nM 和 8 nM。RO27-3225 对 MC4R 的选择性是 MC3R 的 30 倍左右。RO27-3225 具有神经保护和抗炎作用。
    RO27-3225
  • HY-RS08214
    Mc5r Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Mc5r Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mc5r (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mc5r Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-153660A
    Bivamelagon hydrochloride Agonist
    Bivamelagon (MC-4R Agonist 2) hydrochloride 是一种口服有效且能透过血脑屏障的 MC4R 激动剂，EC50 为 0.562 nM (Luci 检测) 和 36.5 nM (cAMP 检测)，Ki 为 65 nM。Bivamelagon hydrochloride 可用于肥胖、糖尿病等疾病的研究。
    Bivamelagon hydrochloride
  • HY-RS08201
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Mc1r (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Mc1r Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-155189
    IIIM-8 Inhibitor
    IIIM-8 是一种黑色素生成抑制剂。IIIM-8 在体外和体内均能显著抑制色素的产生，而对成人表皮黑色素细胞 (HAEM) 没有任何细胞毒性。IIIM-8 可用于色素沉着症的研究。
    IIIM-8
  • HY-P3659
    (D-Phe7)-α-MSH
    (D-Phe7)-α-MSH 是一种 α-MSH 类似物。
    (D-Phe7)-α-MSH
  • HY-N0637AR
    (±)-Eriodictyol (Standard)

    (±)-圣草酚 (Standard)

    (±)-Eriodictyol (Standard)是 (±)-Eriodictyol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(±)-Eriodictyol ((±)-Huazhongilexone) 是一种类黄酮，一种有效的黑色素生成 (melanogenesis) 抑制剂，IC50 为 48 μM。(±)-Eriodictyol 抑制酪氨酸酶、TRP-1 和 TRP-2 mRNA 的表达。(±)-Eriodictyol 具有很强的抗纤溶酶活性。
    (±)-Eriodictyol (Standard)
  • HY-15616
    BMS-470539 Agonist
    BMS-470539 是一种合成的 MC-1R 激动剂，具有强大的抗炎特性。BMS-470539 选择性地激活人类和鼠类 MC-1R，EC50 值分别为 16.8 nM 和 11.6 nM。体外研究表明，BMS-470539 能够剂量依赖性地抑制表达 MC-1R 的人类黑色素瘤细胞中 TNF-alpha 诱导的 NF-kB 激活。在体内，给 BALB/c 小鼠皮下注射 BMS-470539 可有效抑制 LPS 诱导的 TNF-alpha 产生，ED50 约为 10 μmol/kg，药效学半衰期约为 8 小时。它还显著减少了肺部炎症模型中的白细胞浸润，减轻了迟发型超敏反应模型中的爪肿胀，突出了其通过 MC-1R 调节作为抗炎剂的功效。
    BMS-470539
  • HY-P1216
    HS014 Antagonist
    HS014 是一种高效、选择性的黑素皮质素-4 (MC4) 受体拮抗剂，对人 MC4、MC1、MC3 和 MC5 受体的 Ki 值分别为 3.16、108、54.4 和 694 nM。HS014 调节吗啡对小鼠行为的影响。HS014 增加自由喂养大鼠的食物摄取量。
    HS014
  • HY-P4985
    γ3-MSH
    γ3-MSH 来源于 pro-opiomelanocortin (POMC) 的 N 端。γ3-MSH 刺激人肾上腺肿瘤细胞分泌醛固酮。
    γ3-MSH
  • HY-N0998
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one Inhibitor
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one （compound 6） 显示出抗增殖活性，26-L5 和 HT-1080 细胞的 ED50 值分别为 57.7 和 78.8 μM。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 抑制 B16 黑色素瘤4A5 细胞中的黑色素形成。1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one 具有研究皮肤性疾病的潜能。
    1,7-Bis(4-hydroxyphenyl)-hepta-4E,6E-dien-3-one
  • HY-P4665
    Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2 Antagonist
    Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2 (compound 5) 是一种选择性的 hMC5R 拮抗剂配体，IC50 为 10 nM。
    Ac-c[Cys-Glu-His-d-Phe-Arg-Trp-d-Cys]-Pro-Pro-Lys-Asp-NH2
  • HY-P3561
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) Antagonist
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 是刺鼠关联蛋白 (AGRP) 的一个片段，AGRP 是一种在下丘脑弓状核中大量发现的蛋白质。Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human) 主要作为黑皮质素-4 受体 (MC4R) 反向激动剂，以增加食物摄入量。
    Agouti-related Protein (AGRP) (83-132) Amide (human)
  • HY-N2466A
    Melanotan I acetate Agonist
    Melanotan I acetate 是一种有效非选择性黑素皮质激素受体 (MCR) 激动剂。Melanotan I acetate 是一种合成的 α- 黑素细胞刺激激素 (α-MSH) 的类似物，刺激黑色素生成。Melanotan I acetate 可以通过模仿 a-MSH 对黑素细胞的黑素皮质素 1 型受体 (MC1R) 的作用来诱导皮肤晒黑。Melanotan I acetate 可以用于阳光诱发皮肤癌的研究。
    Melanotan I acetate
  • HY-123106
    MCL-0129 Antagonist
    MCL-0129 是一种具有抗焦虑和抗抑郁活性的化合物，是一种选择性的MC4受体拮抗剂，可在多种啮齿动物模型中表现出抗焦虑和抗抑郁样行为。
    MCL-0129
  • HY-RS08202
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A Inhibitor
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 MC1R (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    MC1R Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-P11238A
    Filimelnotide acetate Agonist
    Filimelnotide acetate 是一种黑皮质素受体激动剂。
    Filimelnotide acetate
  • HY-P11238
    Filimelnotide Agonist
    Filimelnotide 是黑皮质素受体的激动剂。
    Filimelnotide
  • HY-P3977
    ACTH (3-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat)
    ACTH (3-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat) 是促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的 3-24 片段。ACTH (3-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat) 可用于包括癌症、免疫疾病、心血管疾病在内的多种疾病研究。
    ACTH (3-24) (human, bovine, mouse, ovine, porcine, rabbit, rat)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Melanocortin Receptor Isoform Comparison

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